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口服降糖药系列2--磺脲类(一)

时期:2021/4/15 15:44:01 点击数:

磺脲类降糖药的作用机理

磺脲类降糖药是最早应用的口服降糖药之一,属于胰岛素促泌剂,通过刺激胰岛B细胞分泌胰岛素,增加体内的胰岛素水平而降低血糖。磺脲类药物可使糖化血红蛋白(HbA1c)降低1.0%-1.5%。

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磺脲类降糖药的代表药物

磺脲类已经发展到第三代,第一代甲苯磺丁脲已经停用。常用的磺脲类药物主要有:第二代(格列本脲、格列齐特、格列吡嗪、格列喹酮)和第三代(格列美脲)。格列本脲(优降糖)容易引起严重低血糖反应,现基本不用。

1、优降糖:主要成分是格列本脲。优降糖是最早应用于临床的第二代磺脲类药物,是目前降糖效果最强、作用持续时间最长的一种磺脲类降糖药。一般口服后20-30分钟起效,高峰在2-6小时,其半衰期为10-16小时,作用持续时间长达24小时。优降糖主要在肝脏中代谢,其代谢产物的50%经胆道排出,50%经肾脏排出。

2、格列齐特:口服后30分钟起效,2-6小时达高峰,半衰期10-12小时,作用持续时间为12-24小时,属于中效制剂。该药主要在肝脏代谢,60%-70%从肾脏排泄。格列齐特降糖作用比较温和,药效持续时间比较长。除了刺激胰岛素分泌以外,还能降低血液黏稠度,减少血小板凝聚性。

3、格列吡嗪片:格列吡嗪吸收完全而迅速,服药30分钟起效,在1-3小时达血糖浓度高峰,半衰期仅2-4小时,药效可维持6-12小时。本品主要由肝脏代谢,在24小时内经肾脏排出97%。格列吡嗪降糖效果仅次于优降糖,是一种短效磺脲类降糖药,适合餐后血糖居高不下的糖尿病患者。其药效持续时间短,引起低血糖的风险也很小,所以对老年人比较适宜。

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4、格列喹酮:格列喹酮经口服后吸收快而且完全,半衰期短,仅为1-2小时,8小时后血液中已无法测出,它的分解产物没有降糖作用。格列喹酮最大的特点是95%可通过胆汁排出,自肾脏排出的比例不足5%,作用温和,很少引起低血糖。该药对肾脏影响较小,控制餐后血糖效果好而且比较安全,适合于老年糖尿病、糖尿病伴轻度肾功能不全、服用其他磺脲类药物后有反复低血糖发作者,但严重肾功能不全者(肾小球滤过率小于30毫升/升)需停用。

5、格列美脲:格列美脲属于第三代磺脲类药物,口服吸收快速,服用后血药浓度2-3小时达峰值,降糖作用持续24小时以上,属于长效制剂,每天服用1次即可。本品60%经肾排泄,40%经胆道排泄,由于本药是通过双通道排泄,故可用于轻度肾功能不全的糖尿病患者。

肾小球

格列美脲的特点:

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(1)与第一、二代磺脲类降糖药相比,相同剂量的格列美脲降糖活性最高,由于其较低的有效血药浓度和葡萄糖依赖的降糖作用,故低血糖发生率低而且程度较轻;

(2)与其他磺脲类药物相比,格列美脲增加体重的作用不明显,对心血管系统的影响很小;

(3)对服用其他磺脲类药物失效者也可能发挥良好的降糖作用;(4)该药还具有胰外降糖作用,不会导致高胰岛素血症,在与胰岛素合用时,可减少胰岛素用量。总之,格列美脲具有作用迅速、持久、高效、安全、患者依从性高等优点。